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藏红花(番红花)功效的药理分析

文章导读

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藏红花(番红花)功效的药理分析

藏红花主要成分是苦藏花素(C16H26O7)。着色物质为藏花素(C44H64O26?H2O)。化学成分含番红花甙-1,2,3,4(crocin-1~4)、番红花苦甙(picrocrocin)、番红花酸二甲酯(crocetin dimethyl ester)、α-番红花酸(a-crocetin)番红花醛(safranal)、挥发油等。其柱头含多种胡萝卜素类化合物,含量约2%,其中分离得番红花甙(crocin)-1、番红花甙-2、番红花甙-3、番红花甙-4、反式和顺式番红花二甲酯(trans-,cis-crocetin dimethyl ester)、α-,β-胡萝卜素、α-番红花酸(α-crocetin)、玉米黄质、番茄红素、番红花苦甙(picrocrocin).另含挥发油0.4%~1.3%,油中主要含番红花醛(safranal),为番红花苦甙的分解产物,其次含桉油精、蒎烯等;此外含异鼠李素、山柰素及维生素B1和维生素B2。

其含有的藏红花酸、藏红花、藏红花素、和藏红花苦素等都具有较强的抗癌活性。特别对于血癌细胞、乳头癌、扁平细胞瘤和软组织肉瘤等都具有较强的抑制作用。

1.对血液系统的作用:番红花热水提取物具有显著的抗血凝作用。能延长血浆凝血酶原时间及活化部分凝血活酶时间(aPTT),抑制ADP和胶原诱导的血小板聚集,加速尿激酶及纤维蛋白溶酶的纤溶作用。以合成基质分解法研究番红花提取物对纤维蛋白溶酶所致青绿色的发色性合成基质(PS-944)的分解呈浓度依赖性抑制,IC50为24.5mg/ml,抑制形式为非竞争性抑制。

番红花提取物对尿激酶所致的荧光性合成基质(Glt-Gly-Arg-McA)的分解呈浓度依赖性抑制,IC50为8.9mg/ml,抑制形式为非竞争性抑制。雄蕊水提取物在体内(800mg/kg静注),体外(终浓度为87mg/ml)亦能抑制ADP诱导的大鼠血小板聚集,而雄蕊和花瓣的醇提取物无明显抑制作用。抑制血小板聚集的活性成分为腺苷。球茎水提取物及其总皂甙则具有诱导大鼠血小板聚集的作用。小鼠腹腔注射球茎总皂甙(40g/kg、80mg/kg)30分钟后有显著的止血作用,且有明显的量效关系,这可能是总皂甙止血作用机制之一。

2.对子宫的作用:煎剂对小鼠、豚鼠、兔、犬及猫的离体、在体子宫均有兴奋作用。可引起子宫节律性收缩,提高子宫的紧张性与兴奋性,大剂量时可出现痉挛性收缩,已孕子宫更为敏感。各种提取物作用强度依次为:煎剂>乙醇提取物>挥发成分>****提取物。在体子宫实验及子宫瘘管实验中,l次用药,药效持续4小时之久。乙醇提取物小剂量应用于未孕家兔子宫时,多呈抑制作用。雄蕊与花冠的醇浸出物对豚鼠及初孕家兔的离体子官亦有兴奋作用。番红花兴奋子宫的作用可被乙磺酸麦角毒碱部分地阻断,阿托品对其无影响。其作用可能部分通过肾上腺素系统,部分直接作用于子宫肌细胞。

3.对循环系统的作用:煎剂0.24g/kg静脉注射,可使麻醉猫、狗血压维持较长时间下降,并有兴奋呼吸作用。降压时狗肾容积缩小,显示肾血管收缩,对蟾蜍血管亦呈收缩作用。对蟾蜍离体心脏有较显著的抑制作用。水浸剂能使蟾蜍、大鼠离体心脏,猫急性在位心脏迅速完全停跳于舒张期。对心血管系统的作用与其中含多量的钾盐有关。亦有报道,花被、雄蕊和花粉对离体冠状血管均有不同程度的扩张作用。

4. 对实验性肾小球肾炎的治疗作用:番红花注射液0.5ml/kg。lml/kg(lml相当于1g生药)静脉注射,连续6星期,对阳离子化牛血清白蛋白引起的家兔原位性肾小球肾炎,具有与苄基咪唑(TXA合成酶抑制剂)相似的治疗作用。能使尿蛋白量明显减少,病理组织损害显著减轻,肾小球中免疫复合物溶解和吸收加快。

其机制可能是:

1)、抑制 TXA2合成(降低TXB2/6-keto- PGF1α的比值),减轻肾小球滤过膜的损害。

2)、抑制血小板聚集,减轻炎症反应。

3)、使肾毛细血管扩张,增加肾血流量,促进免疫复合物吸收和炎症损害的修复。

5.抗肿瘤作用:番红花提取物200mg/kg灌胃,对小鼠移植性S180肉瘤、埃氏腹水癌(EAC)和道氏淋巴瘤腹水型(DLA)均有显著的抑制作用,带瘤小鼠寿命延长率分别为1ll.0%,83.5%和112.5%。体外试验,提取物对 P3813、S180、EAC、DLA肿瘤有明显的细胞毒性,其机制是抑制肿瘤细胞DNA合成。100mg/kg口服,连续30天能明显抑制小鼠皮下注射20-甲基胆蒽(MCA)诱发的软组织肉瘤,番红花组发生率为10%,而对照组为100%。提取物皮下应用亦能抑制二甲苯蒽(DMBA)/巴豆油诱发的小鼠皮肤肿瘤,减少乳头状瘤的形成。番红花提取物能明显延长顺铂处理的小鼠寿命,柱头提取物能部分预防顺铂引起小鼠体重和血象的降低。

6.对学习记忆的影响:乙醇提取物(CSE)对乙醇诱发的学习和记忆障碍有改善作用,能改善30%乙醇处理小鼠记忆获得障碍和40%乙醇处理小鼠记忆再现缺失。CSE125mg/kg。250mg/kg口服对电刺激大鼠海马齿状回引起的长期强化(LTP)无明显影响,但可明显拮抗30%乙醇(口服、静注)对LTP的阻断作用。

7.其他作用:煎剂可使小白鼠、豚鼠、家兔及狗的离体肠管兴奋性增强,产生节律性收缩,但时间不长。番红花能延长小鼠动情周期。以含番红花 0.23%-2%的食物饲喂正常小鼠3星期,阴道全角化细胞持续时间从正常的l-2天延长至3-4天,停药后作用迅速消失。

8),番红花花瓣多糖有增强免疫应答的作用。花瓣多糖15mg/kg、45mg/kg、135mg/kg腹腔注射,均有刺激绵羊红细胞致敏的小鼠空斑形成细胞(PFC)的作用,有明显的量效关系。250mg/kg 在致敏前给药,能显著对抗可的松抑制PFC的作用。藏红花酸有降血脂作用,肌内注射,能抑制饲喂高胆固醇饲料引起的家兔胆固醇和三酰甘油的升高,其机理可能是增加脂肪代谢能力。

9),藏红花酸钠盐及藏红花甙均有利胆作用,静脉注射能增加兔胆汁分泌,使血中胆红素有明显减少。动物试验证明,杧果甙-6′-O-藏红花酰基-l″-O-β-葡萄糖甙酯具适应原活性,口服后产生抗应激。抗疲劳等作用。

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